Lappaconitine Hydrobromide

Lappaconitine Hydrobromide(LA) er eins konar díterpenóíð alkalóíð, labaconitine, sem er dregin út og einangruð úr aconitum ranunculus fjölskyldunnar. Það er fyrsta ó-vanabindandi verkjalyfið fyrir miðtaugakerfið í Kína. Það hefur verkjastillandi áhrif, hitalækkandi, húðdeyfingu og staðdeyfingu og hefur einkenni þess að vera ekki-fíkn og minna af aukaverkunum. Verkjastillandi áhrif þess eru sterkari en indomethacin og veikari en morfín. Sem stendur eru sterk verkjastillandi og ónæmisbælandi áhrif þess aðallega notuð í klínískri greiningu og meðferð ýmissa sérgreina, og það er mikið notað við seinverkjastillingu og verkjastillingu krabbameins í kringum aðgerð.

Lappaconitine er vinsæl vara hjá KINTAI. Eftir áratug af rannsóknum og þróun hefur KINTAI tekist að sigrast á fjölmörgum tæknilegum grunnvandamálum og náð framúrskarandi hreinleika í hverri lotu. Við fylgjum stöðugt ströngum gæðastöðlum og höldum viðskiptavinum-miðaðri nálgun, sem tryggir að sérhver vara uppfylli strönga lyfjafræðilega-staðla. Við veitum alþjóðlegum lyfjafyrirtækjum mjög áhrifarík og örugg grasafræðileg milliefni. Sem trausturbirgiraf grasafræðilegum virkum efnum höldum við leiðandi stöðu okkar í grasavinnslutækni og erum nústærsti framleiðandi 96% Lappaconitineí Kína. Vinsamlegast ekki hika við að hafa samband við okkur áinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappakónitín, aðallega unnið úr rót jurtarinnar Aconitum napellus, hefur verið klínískt sannað að það hefur sterk verkjastillandi áhrif, langvarandi verkun og fáar aukaverkanir. Það er fyrsta verkjalyfið sem er ekki-ávanabindandi í Kína.

LA er fyrsta ó-ávanabindandi, ekki-ópíóíð verkjalyfið í Kína og hefur verið tekið með í „þriðja-skrefið“ verkjalyfjaáætlunina fyrir krabbameinssjúklinga í Kína. Verkjastillandi áhrif LA eru lakari en morfín, en sambærileg við petidín og eru sjö sinnum öflugri en hitalækkandi verkjalyfið amínópýrín. LA hefur hægt upphaf verkjastillandi en langvarandi-verkun, sem gerir það að algengum valkosti við tramadól. Rannsóknir hafa leitt í ljós að LA getur hamlað utanlegslosun af völdum axonal skaða með því að hafa áhrif á spennuháðar natríum- og kalsíumrásir í miðtaugakerfinu og hindra þannig taugaleiðni. Það getur einnig hamlað losun efnis P og sómatóstatíns úr aðlægum taugaþráðum með því að hindra endurupptöku noradrenalíns og serótóníns í fortaugahimnunni og auka magn þeirra í taugamótaklofinum og hafa þar með sterk og varanleg verkjastillandi áhrif. Það getur einnig haft verkjastillandi áhrif með því að hindra innstreymi kalsíums í gráa efninu í kringum heilavatnsæð og barkfrumur, sem og tjáningu kjarnaþáttar κB.

(Tilvísun: Rannsóknarframfarir á Lappaconitine Hydrobromide í verkjalyfjum, Gong QA, LiM． Áhrif Lappaconitine á verki eftir aðgerð og sermisviðbót 3 og 4 stigum krabbameinssjúklinga sem gangast undir skurðaðgerð á endaþarmsskurði［J］． Zhongguo Zhong Zhong Xi Yi, 6,20 He Za 5 Zhi Ji, 3. 668-672．)

1.Verkjalyf

Laptopaconitine, fyrsta verkjalyfið sem er ekki-ávanabindandi, er notað til að meðhöndla ýmsa væga til miðlungsmikla verkjasjúkdóma, eins og krabbameinsverk, verki eftir aðgerð og sciatica. Klínískt er verkjastillandi verkun lappacónitíns sjö sinnum meiri en amínópýrín og það hefur sýnt verulegan léttir á tannpínu, þrígangtaugaverkjum, herpes zoster verkjum og verkjum eftir aðgerð.

2.-bólgueyðandi

Laptopaconitine hefur miðlungsmikil -bólgueyðandi áhrif og er almennt notað í alþýðulækningum til að meðhöndla bólgusjúkdóma eins og rauða úlfa, gigt og iktsýki. Laptopaconitine getur hamlað NO framleiðslu með því að hindra NF-κB ferilinn og mítógen-virkjaðan prótein kínasa (MAPK) boðferil, og þar með dregið úr tjáningu bólguþátta (TNF-, IL-1, IL-6) og chemokines (K-1C, MCP-1C, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP, MCP og MCP, bólgueyðandi áhrif.

3.Atrhythmic

Lyfjastillandi áhrif Laptopaconitine eru einstök virkni lappaconitins. Lappaconitine tilheyrir Class Ic náttúrulyf gegn hjartsláttartruflunum. Andlagsvirkni afleiða þess er háð halógeninu í C-5' stöðu arómatíska hópsins. Röð halógenskipta sem hefur áhrif á líffræðilega virkni er: Br > I > Cl. Lappaconitine hýdrókrómíð er öflugasta afleiðan gegn hjartsláttartruflunum.

4.Anti-æxlisáhrif

Lappaconitine súlfat getur blokkað A549 frumur í G0/G1 fasanum með fosfóínósítíð 3-kínasa/prótein kínasa B (PI3K/prótein kínasa B, PKB eða AKT) merkjaleið, framkallað frumudauða og hindrað lífvænleika og fjölgun frumna. PI3K/AKT boðleiðin gegnir mikilvægu hlutverki í lifun frumna, fjölgun og vöxt.

5. -flogaveikilyf

Hömlun Lappaconitine á natríumstraumum er-háð notkun og breytir ekki spennu-háð virkjun og óvirkjun natríumstraums. Lappaconitine dregur sértækt úr lengd flogaveikilegra útskrifta og springa í taugafrumum sem framkallast af bicuculline, aconitine eða Mg2+-lausri ytri lausn. Þetta bendir til þess að flogaveikistillandi virkni lappaconitins geti verið miðlað með því að hindra axonal leiðni og draga úr natríumstraumum.

Aukaverkanir

Stundum geta komið fram sundl, hjartsláttarónot, ofsakláði, þyngsli fyrir brjósti og ofnæmisútbrot, sem ganga yfirleitt yfir af sjálfu sér.

Inndælingin getur valdið staðbundinni ertingu.

Frábendingar og varúðarráðstafanir

Þessi vara er frábending fyrir sjúklinga með ofnæmi.

Notið með varúð hjá sjúklingum með alvarlega skerta lifrar- eða nýrnastarfsemi.

Öryggi þessa lyfs hjá þunguðum og mjólkandi konum er óþekkt; notkun ætti að vega vandlega á móti áhættunni.

Notið með varúð hjá sjúklingum með hjartasjúkdóma.

Lyfjamilliverkanir

Samsett notkun með öðrum lyfjum sem bæla miðtaugakerfið (svo sem róandi lyf og svefnlyf) getur aukið bælandi áhrifin.

Mælt er með samsettri notkun með öðrum lyfjum undir eftirliti læknis.

Sérstakar athugasemdir

Hæg virkni: í samanburði við hraðvirka-ópíóíða eins og morfín, Lappaconitine Hydrobromide tekur um það bil 30 mínútur að taka gildi eftir inndælingu, sem gerir það óhentugt fyrir erfiðar aðstæður sem krefjast tafarlausrar verkjastillingar.

Samsetning lappaconitins er fyrst og fremst byggð á mismunandi skammtaformum til að mæta fjölbreyttum klínískum þörfum. Eftirfarandi eru helstu skammtaform þess og lyfjaform:

1. Inndæling

Þetta er klassískasta og algengasta skammtaformið, notað við bráðum, miðlungsmiklum til alvarlegum verkjum.

Formúla:

Virkt efni: lappaconitine hýdrókrómíð

Leysir: Vatn fyrir stungulyf

pH-stillingartæki: Þynnt saltsýra eða natríumhýdroxíðlausn er almennt notuð til að stilla pH á viðeigandi bil (venjulega 4,0-6,0) til að tryggja stöðugleika lyfja og draga úr ertingu við inndælingu.

Möguleg hjálparefni: Andoxunarefnum (eins og natríum bísúlfít) er stundum bætt við til að auka stöðugleika.

Algengar styrkir: 4mg/2ml, 8mg/2ml, osfrv.

Lyfjagjöf: Inndæling í vöðva eða innrennsli í bláæð.

2. Töflur/pillur

Þetta er notað til viðhaldsmeðferðar við langvinnum, þrálátum verkjum og er þægilegt í notkun.

Formúla:

Virkt efni: lappaconitine hýdrókrómíð

Bulker: Svo sem sterkja, laktósa og örkristallaður sellulósa, notað til að auka þyngd töflunnar. Bindiefni, eins og pólývínýlpýrrólídón (PVP) og sterkjuþurrkur, eru notuð til að binda duft.

Sundrunarefni, eins og kross-tengdur natríumkarboxýmetýlsellulósa og lítið-útskiptur hýdroxýprópýlsellulósa, stuðla að niðurbroti taflna í meltingarvegi.

Smurefni, eins og magnesíumsterat og talkúm, auðvelda töfluþjöppun.

Algengur styrkur: 5 mg/tafla.

3. Plástrar (lyfjagjöf fyrir húð)

Þetta nýstárlega skammtaform veitir viðvarandi, stöðuga verkjastillingu og hentar sérstaklega sjúklingum með langvinna verki sem þurfa langtímameðferð (eins og krabbameinsverki). Það forðast fyrstu-lifraráhrif og aukaverkanir frá meltingarvegi.

Samsetning:

Virkt efni: Lappaconitine hýdrókrómíð

Þrýstinæm lím, eins og pólýakrýlöt, sílikon eða pólýísóbútýlen, gera plásturinn kleift að festast við húðina og þjóna sem lyfjageymir og losa burðarefni.

Aukning á skarpskyggni, eins og amínóketón og olíusýra, hjálpa lyfinu að komast inn í hornlag.

Baklag: Vatns-ógegndræpt filma sem kemur í veg fyrir uppgufun lyfja og ytri mengun. Anti-stick lag: Hlífðarlag sem á að fjarlægja fyrir notkun.

Kostir: Stöðug lyfjaþéttni í blóði, langvarandi-verkun (varar í meira en 24 klukkustundir), auðvelt í notkun og gott fylgi sjúklinga.

maq per Qat: lappaconitine hydrobromide, Kína lappaconitine hydrobrómíð framleiðendur, birgja, verksmiðju